Struktur

Systematischer Name

4- Chloro- 5- (2- imidazolin- 2- ylamino)- 6- methoxy- 2- methylpyrimidine

Summenformel

C⁹H¹²ClN⁵O

CAS-Nummer

75438-57-2

Molgewicht (g/mol)

241,7

Schmelzpunkt [°C]

217

Wirkung

Imidazolrezeptor-Agonist (I1-Rezeptoren im Hirnstamm) => Verminderung der Sympathikusaktivität, Senkung Gefäßwiderstand, Blutdrucksenkung; im Gegensatz zu anderen Antisympathikotonika nur geringe α2-Rezeptoraffinität und damit geringe NW wie Sedation und Mundtrockenheit

Zielstruktur

Mechanismus

Besonderheiten

strukturverwandt mit Clonidin

Wertung

zunehmende Bedeutung in Kombination mit ACE-Hemmern, Calciumantagonisten und Diuretika

Workup

Allgemeines

Bioverfügbarkeit

Verteilungsvolumen

Plasmaproteinbindung

Liquor

Metabolisierung

totale Clearance

Halbwertszeit

Q₀

Elimination

Dialysierbarkeit

Maximaldosis

0,6 mg/d

Dosisanpassung Niereninsuffizienz

bei GFR 30-60 ml/min: max. Einzeldosis 0,2 mg, Gesamtdosis 0,4 mg/d; KI bei Kreatinin > 1,8 mg/dl bzw. Clearance < 30 ml/min

Dosisanpassung Neugeborene und Kleinkinder

KI, unzureichende Erfahrungen

Dosisanpassung Kinder und Jugendliche

KI, unzureichende Erfahrungen

häufige Nebenwirkungen (1-10%)

gelegentliche Nebenwirkungen (0,1 - 1%)

andere Nebenwirkungen (< 0,1%)

Mundtrockenheit seltener als bei Clonidin, HZV bleibt im Gegensatz zu Clonidin unverändert

Langzeitfolgen

Schwangerschaft

Grav 4

Stillzeit

Still 2

LD50 Ratte oral

männlich 143 mg/kg; weiblich 115 mg/kg
Maus LD50 320 mg/kg

Letale Dosis / Mensch

Akute Toxizität

Chronische Toxizität

Antidot / Therapie

Jahr des Erstpatentes

1978

Patent der Firma

Beiersdorf

BtM-Kontrolle

Geschichte

Lehrbuch

Reviews

Studien

Links

Adressen

Substanzgruppe

Autor

Tobias Schäfer

Erstellt

04.11.2005

Reviewer

Status

RUDIMENT

Licence

Lizenz für freie Inhalte