Systematischer Name

4- Chloro- 5- (2- imidazolin- 2- ylamino)- 6- methoxy- 2- methylpyrimidine

Summenformel

C⁹H¹²ClN⁵O

CAS-Nummer

75438-57-2

Molgewicht (g/mol)

241,7

Schmelzpunkt [°C]

217

Wirkung

Imidazolrezeptor-Agonist (I1-Rezeptoren im Hirnstamm) => Verminderung der Sympathikusaktivität, Senkung Gefäßwiderstand, Blutdrucksenkung; im Gegensatz zu anderen Antisympathikotonika nur geringe α2-Rezeptoraffinität und damit geringe NW wie Sedation und Mundtrockenheit

Besonderheiten

strukturverwandt mit Clonidin

Wertung

zunehmende Bedeutung in Kombination mit ACE-Hemmern, Calciumantagonisten und Diuretika

Maximaldosis

0,6 mg/d

Dosisanpassung Niereninsuffizienz

bei GFR 30-60 ml/min: max. Einzeldosis 0,2 mg, Gesamtdosis 0,4 mg/d; KI bei Kreatinin > 1,8 mg/dl bzw. Clearance < 30 ml/min

Dosisanpassung Neugeborene und Kleinkinder

KI, unzureichende Erfahrungen

Dosisanpassung Kinder und Jugendliche

KI, unzureichende Erfahrungen

andere Nebenwirkungen (< 0,1%)

Mundtrockenheit seltener als bei Clonidin, HZV bleibt im Gegensatz zu Clonidin unverändert

Schwangerschaft

Grav 4

Stillzeit

Still 2

LD50 Ratte oral

männlich 143 mg/kg; weiblich 115 mg/kg
Maus LD50 320 mg/kg

Jahr des Erstpatentes

1978

Patent der Firma

Beiersdorf

Autor

Tobias Schäfer

Erstellt

04.11.2005

Status

RUDIMENT

Freigabe

ALL

Copycheck

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Licence

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