Struktur

Wirkung

ausgeprägte Arteriolen-Dilatation, nur geringe RR-Senkung (da erhebliche Gegenregulation)

Zielstruktur

Mechanismus

unbekannt

Besonderheiten

Workup

Allgemeines

nach i.v. Gabe Wirkungseintritt 15 min, Wirkungsdauer 3-4 Stunden

Bioverfügbarkeit

30-50%, hoher first-pass Effekt, Unterschied bei schnellen / langsamen Acetylierern.

Verteilungsvolumen

7 l/kg

Plasmaproteinbindung

85 %

Liquor

Metabolisierung

hepatische Acetylierung

totale Clearance

ca. 8.000 ml / min (unabhängig vom Acetyliererstatus)

Halbwertszeit

2,2-2,6 h (unabhängig vom Acetyliererstatus)

Q₀

> 0,85

Elimination

Dialysierbarkeit

Standarddosierung

• Hypertonie: initial 12,5 mg oral 2-3 mal/d, üblicherweise in Dreier-Kombination; ggf. Steigerung bis maximal 150 mg/d
• Hypertensive Krise: 12,5 mg (1/2 Ampulle) langsam i.v. über 2 min, ev. Wiederholung nach 20-30 min unter laufener RR- und Pulskontrolle

Maximaldosis

Dosisanpassung Neugeborene und Kleinkinder

Dosisanpassung Kinder und Jugendliche

häufige Nebenwirkungen (1-10%)

gelegentliche Nebenwirkungen (0,1 - 1%)

alle Vasodilatatoren:

• als Folge der arteriellen Dilatation:
  - orthostatische Dysregulation
  - pulsierende Kopfschmerzen, Flush
• Gegenregulation durch Sympathikus
  - Reflextachykardie (ausgeprägt bei Dihydralazin) => A.p.
• Gegenregulation durch Aktivierung des RAAS:
  - Na⁺- und Wasserretention
  - Ödeme

andere Nebenwirkungen (< 0,1%)

Langzeitfolgen

Schwangerschaft

Kontraindiziert im 1. Trimenon. Strenge Indikationsstellung im 2. und 3. Trimenon. Mittel der Wahl bei hypertensivem Notfall, EPH-Gestose usw.; passiert Plazenta. Aber: Zur Reproduktions-Toxizität aus Tierversuchen liegen keine ausreichenden Daten vor. Ausreichende Erfahrungen über die Anw. beim Menschen fehlen.

Stillzeit

geht in Muttermilch über. Ist eine Behandlung notwendig, muß abgestillt werden.

1.

Lupus erythematodes

2.

Aortenaneurysma, Herzklappenstenosen, hypertrphe Kardiomyopathie

3.

Tachykardien

LD50 Ratte oral

Letale Dosis / Mensch

Akute Toxizität

Chronische Toxizität

Antidot / Therapie

BtM-Kontrolle

Rp

Geschichte

Lehrbuch

Forth 2001, S. 886-889

Scholz 2000

Reviews

Studien

Links

Adressen

Substanzgruppe

Autor

Tobias Schäfer

Erstellt

09.08.2003

Reviewer

Status

PRELIMINARY

Licence

Lizenz für freie Inhalte