| Einleitung |
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Freiname |
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Handelsname |
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Hersteller |
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Wirkungsdauer bei Einmalgabe |
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mittlere Tagesdosis (mg) |
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Weiteres |
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Weiteres |
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| | Esmolol^3^ | |
| Brevibloc | |
| 9 min | |
| einige min | |
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| nur i.v. | |
| +; Esterasehydrolyse | |  |
| | Metroprolol^3^ | |
| Beloc | |
| 3-5h | |
| 8- 15h | |
| 2x 50 - 100 | |
| 50% | |
| +; hepatisch | | |
| | Oxprenolol^1^ | |
| Trasicor | |
| 1,5 - 2h | |
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| 2-3x 40 - 80 | |
| 20-70% | |
| ++; hepatisch | | |
| | Pindolol^1^ | |
| Visken | |
| 2 - 5h | |
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| 1-3x 5 | |
| 100% | |
| +; hepatisch/renal | | |
| | Propanolol | |
| Dociton | |
| 2 - 6h | |
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| 30% | |
| +++; hepatisch | | |
| | Timolol | |
| Augentropfen | |
| 2 - 6h | |
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| 50% | |
| +; hepatisch/renal | | |
| | Acebutolol^1, 3^ | |
| Prent | |
| 3 - 9h | |
| 15 - 24h | |
| 1x 400 - 800 | |
| 60% | |
| 0; renal | | |
| | Atenolol^3^ | |
| Tenormin | |
| 6 - 11h | |
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| 1x 50 - 100 | |
| 50% | |
| 0; renal | | |
| | Bisoprolol^3^ | |
| Concor | |
| 10 - 12h | |
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| 1x 5 - 10 | |
| 90% | |
| +; hepatisch/renal | | |
| | Carvedilol^2^ | |
| Dilatrend | |
| 6 - 10h | |
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| 1x 12,5 - 25 | |
| 25% | |
| ++; hepatisch/renal | | |
| | Celiprolol^1, 3, 4^ | |
| Selectol | |
| 5 - 7h | |
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| 1-2x 200 | |
| 50% | |
| (+); renal | | |
| | Betaxolol^3^ | |
| Kerlone | |
| 14 - 22h | |
| 20 - 40h | |
| 1x 10 - 20 | |
| 85% | |
| ++; hepatisch/renal | | |
| | Nadolol | |
| Solgol | |
| 16 - 24h | |
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| 1x 60 - 240 | |
| 30% | |
| 0; renal | | |
| | Nebivolol^3, 4, 5^ | |
| Nebilet | |
| 10h | |
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| 1x 5 | |
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| ++; hepatisch/renal | | |
| | Sotalol | |
| Sotalex | |
| 8 - 12h | |
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| 100% | |
| 0; renal | | |
| | Talinolol^3^ | |
| Cordanum | |
| 9 - 15h | |
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Gruppiert nach HWZ
Spalten: Hersteller = Bioverfügbarkeit; Preis = Eliminations-HWZ; Weiteres = Bioverfügbarkeit; Weiteres = Lipophilie und Eliminationsweg
1 = intrinsische sympatomitische Aktivität (ISA)
2 = zusätzlich α1-blockierende Wirkung
3 = β1-selektiv
4 = vasodilatierende Wirkung
5 = höchste β1-Selektivität |
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| Chemie |
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Struktur |
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| Pharmakodynamik / Mechanismus |
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Wirkung |
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Zielstruktur |
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Mechanismus |
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Besonderheiten |
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Workup |
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| Pharmakokinetik |
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Allgemeines |
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Bioverfügbarkeit |
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siehe Tabelle
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Verteilungsvolumen |
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Plasmaproteinbindung |
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Liquor |
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Metabolisierung |
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teilweise (z.B. Metoprolol), teilweise unveränderte renale Eliminierung (z.B. Atenolol); siehe Tabelle
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totale Clearance |
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Halbwertszeit |
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Q0 |
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Elimination |
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Dialysierbarkeit |
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| Indikationen und Dosierungen |
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Therapieempfehlung |
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Angina pectoris:
Betablocker mindern Schwere und Häufigkeit, v.a. von belastungsinduzierten Angina pectoris-Anfällen. Wirkung über Reduktion von Herzfrequenz und Kontraktilität => Senkung des kardialen Sauerstoffverbrauches; keine Erweiterung der Koronargefäße. Daher bei Koronarspasmen (Prinzmetall-Angina) können sie hingegen den Verlauf verschlechtern und sind in der Monotherapie nicht indiziert.
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Myokardinfarkt:
Betablocker ohne ISA senken die Sterblichkeit beim akuten Myokardinfarkt; bei stabiler Hämodynamik wird ein frühzeitiger (i.v.) Therapiebeginn empfohlen (Mortalitätssenkung ca. 25% innerhalb der ersten 2 Tagen). Auch bei vermeindlichen Kontraindikationen (Diabetes mellitus, COPD, chronische Herzinsuffizienz, alte Patienten) deutliche Sterblichkeitssenkung. In der Praxis oft zu geringe Dosierung!
Sterblichkeit nach Myokardinfakrt mit / ohne Betablocker: 34% der Patienten erhielten einen Betablocker, geringerer Anteil bei Begleterkrankungen (hohes Alter > 80 Jahre, EF < 29%, Herzinsuffizienz, COPD, Niereninsuffizienz mit Kreatinin > 1.4 mg/dl, Diabetes mellitus Typ I). Nach 2 Jahren Mortalitätssenkung unter Betablockern bei fehlender Begleiterkrankung um 40%, ebenso bei COPD-Patienten oder Non-Q-Wave-Infarkten. Bei übrigen Begleiterkrankungen geringere Sterblichkeitssenkung(n= 201752).
Metroprolol, Atenolol, Propanolol besitzen kardioprotektive Wirkungen. Im Gegensatz zu Nitraten und Calciumantagonisten bei KHK prognostisch günstiger Effekt, auch in Sekundärprophylaxe.
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Arterielle Hypertonie:
Wirkmechanismus nicht endgültig geklärt; Wirkung über Reduktion der myokardialen Kontraktilität und HZV sowie Verminderung der Reninsekretion mit Angiotensin-II-Abfall. Wirkung setzt langsam ein und ist erst nach einigen Tagen voll wirksam.
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Herzinsuffizienz:
Senkung der Letalität durch Bisoprolol, Carvedilol und Metoprolol bei zusätzlicher Gabe zu Herzglykosiden, Diuretika und ACE-Hemmer ("start low, go slow"). Nur bei kompensierter Herzinsuffizienz!
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Standarddosierung |
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siehe Einzelsubstanzen
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Maximaldosis |
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Dosisanpassung Niereninsuffizienz |
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siehe Einzelsubstanzen
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Dosisanpassung Leberinsuffizienz |
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siehe Einzelsubstanzen
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Dosisanpassung Neugeborene und Kleinkinder |
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siehe Einzelsubstanzen
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Dosisanpassung Kinder und Jugendliche |
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siehe Einzelsubstanzen
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Dosianpassung bei Älteren |
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siehe Einzelsubstanzen
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| Nebenwirkungen |
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häufige Nebenwirkungen (1-10%) |
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gelegentliche Nebenwirkungen (0,1 - 1%) |
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andere Nebenwirkungen (< 0,1%) |
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Langzeitfolgen |
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Schwangerschaft |
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Stillzeit |
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| Kontraindikationen |
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| Wechselwirkungen |
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Präparat |
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Wirkung |
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Anmerkung |
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| Toxikologie |
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LD50 Ratte oral |
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Letale Dosis / Mensch |
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Akute Toxizität |
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Chronische Toxizität |
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Antidot / Therapie |
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| Rechtliches |
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BtM-Kontrolle |
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Geschichte |
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| Datenbanken |
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| Referenzen |
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Lehrbuch |
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Reviews |
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Studien |
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Links |
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Adressen |
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| Editorial |
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Substanzgruppe |
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GROUP
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Autor |
|
Tobias Schäfer
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|
Erstellt |
|
07.03.2005
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Reviewer |
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Status |
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TRACK3
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Licence |
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Lizenz für freie Inhalte
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