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Mycophenolsäure
 

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Tobias Schäfer
 

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 Einleitung
 
Mycophenolat mofetil CellCept Roche HWZ 6h
Mycophenolsäure Myfortic Novartis HWZ 12h
 
 
 

 

 
 Chemie
 

 

(E)-6-(7-Hydroxy-5-methoxy-4-methyl-6-phthalidyl)-4-methyl-4-hexensäure (Mycophenolsäure)

2-Morpholinoethyl-(E)-6-(1,3-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxoisobenzofuran-5-yl)-4-methyl-4-hexenoat (Mycophenolatmofetil)

 

 
 Pharmakodynamik / Mechanismus
 

inhibiert T- und B-Zellproliferation, vermindert Antikörperproduktion

Inosin-monophosphat-Dehydrogenase (IMPDH) (selektiv in Immunzellen und Enterozyten)

nichtkompetitive reversible Hemmung der IMP-DH => intrazelluläre Verminderung von Guanosin-Phosphaten, überwiegen von Adenosin-Phosphaten => Adenosinphosphate hemmen De-Novo-Purinsynthese => selektive Proliferationshemmung von T- und B-Lymphozyten (da diese den Salvage-Stoffwechselweg nicht nutzen können)

zusätzlich Hemmung der Glykosylierung von Adhäsionsmolekülen der Lympho- und Monozyten, in vitro Wachstumshemmung der glatten Muskelzellen von Arteriolen

Gärungsprodukt der Penicillium-Pilze

 

 

 
 Pharmakokinetik
 

 

94% als Mycophenolatmofetil, schnelle Hydrolyse zu freier Mycophenolsäure

 

 

 

zu (inaktivem) Glucuronid

 

16 Stunden

 

renal

 

 

 
 Indikationen und Dosierungen
 
atopische Dermatitis^1^

Graft-versus-host Disease (GVHD)^1^

Herztransplantations-Abstoßungsprophylaxe^2^ 1,5 g p.o. bid keine Daten

Nierentransplantat-Abstoßung^1^ 1,5 g p.o. bid

im Vergleich zu einer fünftägigen i.v.-, gefolgt von einer ebenso langen oralen Steroidtherapie, jeweils plus Cyclosporin. Keine signifikant bessere Wirkung.

Nierentransplantat-Abstoßungsprophylaxe^2^ 1 g p.o. bid, ausnahmsweise 2 x 1 g i.v. 600 mg /m^2^ p.o.

Lebertransplantat-Abstoßungsprophylaxe^2^ 1 g i.v. bid für 4 Tage, dann 1,5 g p.o. bid keine Daten

Lupusnephritis^1^

Pemphigus vulgaris^1^

rheumatoide Arthritis^1^

 
 
 

1000 mg p.o. q12h, 1500mg p.o. q12h bei Afroamerikanern, bei schlechter Toleranz Reduktion möglich.

3 g/Tag p.o., bei Retardpräparaten maximal 1330 mg/Tag p.o.

CrCl < 25 ml/min: nicht mehr als 1 g p.o. bid in der ersten Zeit nach Transplantation geben. Keine Dosisanpassung bei delayed graft function notwendig.

keine Richtlinien vorhanden. Engmaschige Leberfunktionskontrolle empfohlen.

keine etablierten Dosierungsrichtlinien

Maximaldosis orale Suspension: 1.200 mg/m^2^/Tag p.o., nicht mehr als 2 g/Tag p.o.
Maximaldosis Kapseln 1500 mg/Tag p.o. bei einer Körperoberfläche von 1,25 - 1,5 m^2^ bzw. 2 g/Tag p.o. bei einer Körperoberfläche von mehr als 1,5 m^2^.
Retardpräparate nicht bei Kindern mit einer BSA <= 1,19 m^2^ anwenden

Maximaldosis 3 g/Tag p.o., bei Retardpräparaten maximal 1330 mg/Tag p.o.

^1^ keine FDA-Zulassung
^2^ in Kombination mit Ciclosporin und Glukokortikoiden

 
 Nebenwirkungen
 

Leukopenie, Diarrhoe, Erbrechen, Gastritis, Infektionen (Herpes simplex, Herpes zoster, CMV, Sepsis)

 

 

 

 

 

keine Induktion eines Hypertonus, keine Nephrotoxizität

 
 Kontraindikationen
 

 

 

 
 Wechselwirkungen
 
Antazida verminderte Mycophenolatwirkung

Cholestyramin verminderte Mycophenolatwirkung

Probenecid vermehrte Mycophenolatwirkung

Salicylate vermehrte Mycophenolatwirkung

Phenytoin verminderte Proteinbindung von Phenytoin

Theophyllin verminderte Proteinbindung von Theophyllin

Cotrimoxazol, Dapson vermehrt Leukopenie

Aciclovir, Ganciclovir vermehrt Leukopenie

Ranitidin vermehrt Leukopenie

 
 
 

 

 
 Toxikologie
 

 

 

 

 

 

 

 
 Rechtliches
 

 

1898 aus einer Penicillium-Kultur nachgewiesen; als Immunsuppressivum nicht vor 1970 bekannt

 
 Datenbanken
 
 
 Referenzen
 

Karow 2003, S. 832-833

Forth 2001, S. 421

 

 

 
 Editorial
 

 

Tobias Schäfer

04.11.2004

 

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