Struktur

cyclisches Polypeptid aus 11 Aminosäuren

Systematischer Name

Cyclo-[[(E)-(2S,3R,4R)-3-hydroxy-4-methyl-2-(methylamino)-6-octenoyl]-L-2-aminobutyryl-N-methylglycyl-N-methyl-L-leucyl-L-valyl-N-methyl-L-leucyl-L-alanyl-D-alanyl-N-methyl-L-leucyl-N-methyl-L-leucyl-N-methyl-L-valyl]

Wirkung

Inhibiert Calcineurin, eine Calcium-abhängige Phosphatase, dadurch Blockierung der Dephosphorylierung des NFAT (nuclear factor of activated T-cells) und Hemmung der Transkription von IL-2; Zellzyklusarrest in der G0-G1 Phase

Zielstruktur

Mechanismus

Besonderheiten

Workup

Allgemeines

Bioverfügbarkeit

Verteilungsvolumen

Plasmaproteinbindung

Liquor

Metabolisierung

Cytochrome P450 3A4

totale Clearance

Halbwertszeit

Q₀

Elimination

Dialysierbarkeit

Standarddosierung

10 mg/kg/Tag in aufgeteilten Dosen, die einen Talspiegel von 200-300 ng/ml in der unmittelbaren Posttransplantationszeit ermöglichen sollen. Bei fehlender oraler Toleranz ggf. auch i.v.-Gabe möglich.

Maximaldosis

Dosisanpassung Neugeborene und Kleinkinder

Dosisanpassung Kinder und Jugendliche

häufige Nebenwirkungen (1-10%)

Nephrotoxisch, neurotoxisch (Verwirrtheit, Halluzinationen, Tremor, Krämpfe), Hyperglykämie, Übelkeit/Erbrechen/Durchfall, Alopezie, Gingiva-Hyperplasie Hypertonie, Hyperlipidämie, Hyperkaliämie, Hyperurikämie, Hypomagnesämie, Akne, Hirsutismus

gelegentliche Nebenwirkungen (0,1 - 1%)

andere Nebenwirkungen (< 0,1%)

Langzeitfolgen

Schwangerschaft

Stillzeit

LD50 Ratte oral

Ratte 1480 mg/kg , Maus 2329 mg/kg, Kaninchen 1000 mg/kg (alles peroral)

Letale Dosis / Mensch

Akute Toxizität

Chronische Toxizität

Antidot / Therapie

Jahr des Erstpatentes

1981

Patent der Firma

Sandoz

BtM-Kontrolle

Geschichte

Lehrbuch

Reviews

Studien

Links

Adressen

Substanzgruppe

Autor

Tobias Schäfer

Erstellt

04.11.2004

Reviewer

Status

TRACK3

Licence

Lizenz für freie Inhalte