Struktur

Wirkung

Zielstruktur

Glykoprotein IIb/IIIa-Rezeptor

Mechanismus

Hemmstoff der Thrombozytenaggregation; monoklonaler Antikörper gegen den thrombozytären Glykoprotein IIb/IIIa-Rezeptor; verhindert irreversible Vernetzung von aggregierten Thrombozyten zu stabilem Thrombus

Besonderheiten

Applikation mit Heparin und ASS (sofern keine Kontraindikationen vorliegen)

Workup

Thrombozyten nach 2, 4 und 24 Stunden nach Bolusgabe kontrollieren

Allgemeines

Bioverfügbarkeit

Verteilungsvolumen

Plasmaproteinbindung

Liquor

Metabolisierung

totale Clearance

Halbwertszeit

t(1/2α) = 10 min; t(1/2β) = 30 min; Normalisierung der Thrombozytenfunktion nach 48 Stunden

Q₀

Elimination

Dialysierbarkeit

Standarddosierung

Start: Bolusinjektion 0,25 mg/kg i.v. 10-60 min vor Beginn der Prozedur (bei Patienten mit instabiler A.p. Beginn bis zu 24h vor und 12h nach Eingriff); direkt anschließend kontinuierliche i.v. Infusion von 0,125 ?g/kg pro Minute bis maximal 10 ?g/min

Maximaldosis

Dosisanpassung Neugeborene und Kleinkinder

Dosisanpassung Kinder und Jugendliche

häufige Nebenwirkungen (1-10%)

Blutungen innerhalb der ersten 36h einschließlich tödlicher Blutungen

Thrombozytopenie, Hämatome

kompletter AV-Block (selten)

Anaphylaxie (selten)

gelegentliche Nebenwirkungen (0,1 - 1%)

Blutung

Rückenschmerzen, Brustschmerzen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen

Schmerzen an der Punktionsstelle

Hypotension, Brady- und Tachykardie

Übelkeit, Erbrechen, Benommenheit

Periphere Ödeme

andere Nebenwirkungen (< 0,1%)

EPILOG-Studie: Blutungskomplikationen werden bei Verwendung gewichtsadaptierter Niedrigdosen von Heparin vermindert

Langzeitfolgen

Auftreten humaner antichimärer Antikörper nach 2-4 Wochen

Schwangerschaft

unklare Situation, strenge Indikationsstellung. Risk-Benefit-Abwägen. Es wurden keine Reproduktionsstudien in Tieren mit ReoPro durchgeführt. Es ist ebenfalls nicht bekannt, ob ReoPro fruchtschädigend wirkt, wenn es bei Schwangeren angewendet wird, od. das Reproduktionsvermögen beeinträchtigt.

Stillzeit

Still 1: unbekannt; inadäquate Literatursituation

1.

Überempfindlichkeit

2.

Aktive innere Blutungen, GI/GU-Blutung innerhalb der letzten 6 Wochen

3.

zerebrovaskuläre Komplikationen in den letzten 2 Jahren

4.

intrakranielle oder intraspinale Operationen oder Traumata

5.

große Operationen innerhalb der letzten 2 Monaten

6.

intrakranielle Tumoren, Aneurysma

7.

bekannte Blutungsneigung, Thrombozyten < 100.000, INR > 1,2

8.

schwere Hypertonie

9.

Vaskulitiden in der Anamnese

10.

Retinopathie

11.

schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörung

12.

Dextran-Verwendung während Prozedur

13.

CAVE: ältere Patienten

14.

CAVE: GI-Blutung hx

LD50 Ratte oral

Letale Dosis / Mensch

Akute Toxizität

Chronische Toxizität

Antidot / Therapie

BtM-Kontrolle

Rp

Geschichte

Lehrbuch

Scholz 2000, S. 399

Epocrates 2003

Reviews

Studien

Links

Adressen

Substanzgruppe

Autor

Tobias Schäfer

Erstellt

29.03.2003

Reviewer

Status

TRACK2

Licence

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